Un nou transportor de medicamente îmbunătățește tratamentul cancerului prin ancorarea la tumori
Medicamentele sunt concepute pentru a trata țesuturile afectate, protejând în același timp țesuturile sănătoase, adesea prin atașarea medicamentului la un element care ajută la ghidarea acestuia direct la țintă.
Cu toate acestea, medicamentele necesită timp pentru a-și face efectul, ceea ce înseamnă că trebuie să rămână aproape de țesuturile bolnave suficient timp. O echipă de cercetători a dezvoltat un transportor de medicamente care se ancorează fizic la membranele celulelor canceroase, îmbunătățind retenția medicamentului și, prin urmare, eficacitatea acestuia în studii pe animale.
„Retenția medicamentelor în tumori este o dimensiune adesea neglijată a dezvoltării medicamentelor, care influențează considerabil fereastra terapeutică și rezultatele”, afirmă Michael Evans, unul dintre autorii corespunzători ai studiului. Abordările care livrează terapii pentru cancer către tumori, dar nu dispun de mecanisme dedicate pentru a asigura retenția tumorală, pierd adesea eficacitatea în câteva zile de la administrarea medicamentului, adaugă el.
În cercetări anterioare, Evans, Charles Craik și colegii lor au conceput sisteme de livrare a medicamentelor numite peptide cu interacțiune restricționată (RIPs). Aceste peptide își schimbă forma atunci când sunt procesate de enzime asociate bolii, permițându-le să se integreze în membranele celulare. Astfel, medicamentele sunt efectiv ancorate la celulă, promovând absorbția celulară și sporind eficiența tratamentului.
În noul studiu, cercetătorii au proiectat RIP-uri pentru a interacționa cu proteina de activare a fibroblastelor, o enzimă proteolitică prevalentă în tumori solide. Studiile de imagistică au arătat că un RIP marcat fluorescent a fost rapid absorbit de celulele canceroase în cultură. Ulterior, au atașat un medicament anticancerigen (monometil auristatin E) la RIP și au constatat că combinația medicament-peptid era la fel de eficientă în distrugerea celulelor canceroase în cultură ca și medicamentul singur. Când a fost injectată în șoareci cu cancere umane, combinația a vizat selectiv țesutul tumoral, reducând dimensiunea tumorilor mai eficient și cu mai puține efecte secundare decât medicamentul nemodificat.
Înlocuirea medicamentului anticancerigen atașat la RIP cu izotopi radioactivi de cupru, care sunt utilizați frecvent în imagistica nucleară și radioterapie, a arătat rezultate similare în ceea ce privește vizarea tumorilor și reducerea acestora. Aceasta deschide calea pentru diagnosticarea și tratarea bolii cu aceeași moleculă. Cercetătorii se așteaptă să inițieze studii clinice de imagistică de fază 1 cu asocierea RIP-cupru la pacienții cu cancer uman mai târziu în 2026, în colaborare cu o companie care dezvoltă RIP-uri pentru terapii.
„Această tehnologie ar trebui să maximizeze livrarea medicamentului către tumori, protejând țesuturile normale și rezultând în terapii mai sigure și mai eficiente”, conchide Evans.
