Compușii cu acțiune dublă prezintă potențial împotriva cancerului agresiv și a infecțiilor
Pacienții cu cancer se confruntă adesea cu mai mult decât boala în sine. Tratamentul lor este adesea complicat de infecții și alte afecțiuni de sănătate, ceea ce înseamnă că pot fi nevoiți să ia mai multe medicamente simultan. Pe măsură ce numărul medicamentelor prescrise crește, la fel crește și riscul de interacțiuni între acestea, motiv pentru care oamenii de știință caută soluții care ar putea aborda mai multe probleme cu un singur compus.
În colaborare cu partenerii, cercetătorii de la Universitatea Tehnologică din Kaunas (KTU) au dezvoltat noi compuși hibrizi care, în studii de laborator, au demonstrat capacitatea de a reduce simultan viabilitatea celulelor canceroase agresive și de a inhiba creșterea anumitor bacterii și fungi.
Studiul a evaluat celulele de cancer pulmonar, cancer mamar triplu negativ și melanom.
O moleculă hibridă este un compus cu acțiune dublă care combină două sau mai multe structuri active capabile să acționeze asupra unor ținte biologice diferite. Aceste molecule hibride pot influența mai multe mecanisme biologice simultan, ceea ce poate crește eficacitatea tratamentului și reduce probabilitatea ca celulele să dezvolte rezistență.
Aida Šermukšnytė, studentă la doctorat, Departamentul de Chimie Organică KTU
Potrivit lui Ingrida Tumosienė, cercetător la Departamentul de Chimie Organică, dezvoltarea acestor compuși este determinată de două mari provocări în medicina modernă – formele agresive de cancer și creșterea rezistenței antimicrobiene.
Cercetătoarea subliniază că acesta este exact motivul pentru care dezvoltarea acestor compuși este considerată în prezent una dintre cele mai promițătoare direcții în dezvoltarea medicamentelor.
Potencialul noilor compuși a fost evaluat utilizând celule din unele dintre cele mai agresive forme de cancer – cancer pulmonar, cancer mamar triplu negativ și melanom.
Dr. Kristina Kantminienė, profesor asociat la Departamentul de Chimie Fizică și Inorganică KTU, a explicat că aceste tumori au fost selectate deoarece prezintă un risc ridicat de metastază, sunt adesea rezistente la medicamentele existente, iar opțiunile de tratament rămân limitate. Acest lucru face ca căutarea de noi tratamente pentru aceste tipuri de cancer să fie deosebit de importantă.
Studiile de laborator au arătat că unele dintre compuși au redus viabilitatea celulelor canceroase – cu alte cuvinte, celulele afectate fie au murit, fie au încetat să se multiplice. Totuși, așa cum subliniază Kantminienė, acest lucru nu înseamnă că a fost descoperit un leac pentru cancer.
„Acest studiu oferă doar o indicație inițială că acest compus merită o investigație suplimentară”, spune ea.
Rezultatele antimicrobiene au fost de asemenea demne de menționat. Trei dintre compușii sintetizați au arătat o activitate puternică împotriva bacteriilor și fungilor. Unul s-a dovedit a fi mai eficient împotriva fungilor decât nystatinul, medicamentul antifungic utilizat ca control, în timp ce activitatea sa antibacteriană a fost comparabilă cu cea a antibioticului vancomicină. Alți doi compuși au oferit rezultate foarte promițătoare, activitatea lor în unele cazuri egalând sau chiar depășind eficacitatea medicamentelor utilizate în prezent.
Cercetătorii au fost surprinși să constate că compusul care a arătat cea mai puternică acțiune dublă – atât anticancer, cât și antimicrobian – nu a fost cel pe care se așteptau să performeze cel mai bine. Potrivit oamenilor de știință, acest lucru a demonstrat din nou că fiecare etapă a cercetării este importantă în dezvoltarea noilor candidați pentru medicamente, de la calcule teoretice la experimente de laborator.
„Știm care sunt efectele pe care le căutăm și ce fragmente structurale sunt susceptibile să ofere acestor molecule aceste proprietăți”, spune Tumosienė. Ea explică că întregul proces este ciclantic: pe baza rezultatelor obținute, moleculele sunt continuu rafinate până când cei mai promițători compuși sunt identificați.
Deși mai este mult până când un potențial medicament ar putea fi dezvoltat, cercetătorii consideră aceste rezultate ca fiind un pas important înainte.
Etapele următoare vor necesita o investigație mai detaliată a mecanismelor de acțiune ale celor mai promițători compuși și a efectelor acestora asupra celulelor sănătoase, urmate de studii preclinice și clinice și o optimizare suplimentară a moleculelor în sine. Numai atunci va fi posibil să se determine dacă compușii dezvoltați în laboratorul de astăzi ar putea eventual să servească drept bază pentru noi substanțe medicinale.
