Un nou sistem de administrare a medicamentelor oferă săptămâni de efect anestezic-analgezic
Cercetătorii de la Boston Children’s Hospital au dezvoltat un sistem inovator de livrare a medicamentelor, capabil să asigure efecte anestezice ce durează între două și trei săptămâni, comparativ cu formulările comerciale actuale, care au o durată de acțiune de aproximativ patru până la opt ore.
În general, anestezicele locale utilizate în medicină au o durată de acțiune de doar opt până la 12 ore. Acest nou sistem de livrare injectabil, publicat în revista Nature Biomedical Engineering, ar putea transforma radical duratele de eficiență ale anestezicelor folosite în prezent, având implicații și pentru alte tipuri de dureri.
Pentru decenii, medicii au folosit liposome, mici sfere formate din compuși grași numiți lipide, ca sisteme de livrare graduală a medicamentelor în organism. Compoziția liposomelor determină viteza de eliberare a medicamentelor, o eliberare rapidă putând duce la un efect mai puternic pe o perioadă mai scurtă, dar și la o toxicitate potențial mai mare. Până acum, cercetătorii credeau că moleculele se eliberează cel mai repede din liposomele formate din lipide mai „fluidice”. Totuși, Yuan Wang, PhD, a demonstrat că liposomele cu lipide fluidice eliberează extrem de lent medicamentele hidrofile.
Adăugarea legăturilor chimice duble în coada lipidelor le face mai fluidice, permițându-le să se împacheteze mai puțin strâns. Echipa a realizat o serie de experimente complexe și a arătat că liposomele cu multe legături duble au o structură cu multiple compartimente, în timp ce cele fără au o structură sferică simplă. Drept urmare, liposomele cu multe legături duble oferă mai multe bariere lipidice de traversat pentru medicamentele hidrofile, ceea ce duce la o eliberare mai lentă a acestora.
Deși membranele mai fluide din liposomele cu multe legături duble sunt mai ușor de traversat, numărul mai mare de bariere încetinește eliberarea medicamentului. Aceste liposome pot forma sfere concentrice asemănătoare cu cepele, având multe straturi sau chiar sfere una în interiorul celeilalte.
Într-un experiment de principiu, cercetătorii au umplut liposomele mai fluide cu tetrodotoxină, un neurotoxin puternic găsit în peștii puffer și în caracatițele cu inel albastru, care servește ca agent anestezic potent. Atunci când a fost injectată aproape de un nerv în piciorul șobolanilor, s-a demonstrat că aceasta asigură o anestezie locală foarte prelungită, fără toxicitate la locul injecției sau în întregul organism. Aceasta înseamnă că medicamentul a fost eliberat suficient de lent pentru a fi eliminat din organism, dar încă la niveluri suficient de ridicate pentru a fi un anestezic eficient.
„Această combinație cu eliberare prelungită ar putea fi utilizată pentru dureri perioperatorii pe termen lung în locul opiaceelor și începem să ne gândim să le folosim potențial și pentru durerea cronică”, afirmă Kohane, senior associate în pediatric critical care la Boston Children’s și director al Laboratorului pentru Biomateriale și Livrare de Medicamente. „Aceste liposome pot oferi, de asemenea, eliberare lentă pentru o gamă largă de molecule hidrofile.”
